Efeitos Indesejáveis do Paracetamol

O que é o Paracetamol?

Comprimidos do medicamento genérico Paracetamol.

O paracetamol é um dos analgésicos e antipiréticos mais utilizados atualmente. Possui atividade antiinflamatória relativamente fraca. Sendo relatado como um inibidor seletivo da COX-3. Este fármaco é administrado por via oral e é bem absorvido pelo organismo.

Metabolismo

O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado, local onde grande quantidade desta substância converte-se em compostos inativos, por formação de sulfatos e glicuronídeo, sendo posteriormente excretado pelos rins. Somente uma pequena parte é metabolizada pelo sistema enzimático do citocromo P-450 no fígado.

Paracetamol e Analgesia em Neonatologia

O paracetamol é usado com o intuito de prevenir a dor e o sofrimento em recém nascidos, agindo na diminuição da atividade, ansiedade e agitação do paciente, podendo levar à amnésia de eventos dolorosos ou não dolorosos.

O paracetamol é um medicamento seguro para uso no período neonatal. O início da ação analgésica é lento, cerca de uma hora, sendo pouco efetivo em processos dolorosos intensos 1. Ele está indicado no tratamento de dor com intensidade leve e moderada, é útil como coadjuvante na analgesia pós operatória de recém nascidos, pois não interfere na agregação plaquetária nem induz irritação gástrica. Apresenta baixa hepatotoxicidade em recém nascidos, uma vez que as vias enzimáticas hepáticas responsáveis pela produção do metabólito tóxico estão imaturas. O fármaco está contra-indicado em recém-nascidos portadores de deficiência de glicose-6-fosfato-desidrogenase 1.

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Efeitos Adversos

É considerado seguro, se não forem ultrapassados as doses terapeuticas de 4 g/dia, os efeitos adversos geralmente são raros, mas podem ocasionar agranulocitose, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia e trombocitopenia. Também foi observado reações de hipersensibilidade (erupções cutâneas, urticária, eritema pigmentar, angioedema e choque anafilático). O uso abusivo e prolongado pode produzir nefropatias, pancreatites e insuficiência hepática.

Toxicidade

Estrutura química da substância tóxica NAPQI, produzida durante a via metabólica do citocromo P-450.

Vistos normalmente em doses elevadas,ou em ingestão regular de grandes doses no decorrer de um longo período de tempo aumenta o risco de lesão renal. Em doses tóxicas ele provoca hepatotoxicidade grave e potencialmente fatal. Além disso pode ocorrer toxicidade renal.

A suscetibilidade à hepatotoxicidade fica aumentada por consumo de álcool, idade avançada, etnia e interações medicamentosas com outros fármacos lesivos ao fígado.

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Overdose e Tratamento

Em adultos a hepatotoxicidade pode ocorrer após ingestão de 10-15g de paracetamol; dose de 20-25 ou superiores são potencialmente fatais.

Nestes casos é necessário que o paciente faça um tratamento imediato, este consiste em esvaziamento gástrico por aspiração ou lavagem gástrica e na administração de carvão ativado quando a intoxicação ocorreu há menos de 4 horas ( apenas se o antídoto por administrado por via intravenosa, pois se foi por via oral o carvão impede a absorvição do antídoto).

O antídoto para a overdose de paracetamol é a acetilcisteína, ela atua prevenindo o dano no fígado e é eficaz em até 18 horas após a ingestão do fármaco.

Lembrando que é importante determinar o mais breve possível a concentração plasmática de paracetamol e fazer os testes de função hepática do paciente.

Uso seguro

O uso do paracetamol é seguro quando usado conforme o prescrito, mas não é necessário muito mais do que a dose recomendada para que ele cause danos ao fígado, eventualmente até fatais.

Como o paracetamol é um ingrediente em várias outras formulações, de medicamentos para a gripe até narcóticos controlados como o Vicodin, é fácil tomar o dobro da dose, bastando que o paciente tome dois medicamentos que tenham o paracetamol como ingrediente.

Paracetamol na Ressaca

Tomar um comprimido com paracetamol em dias de ressaca para combater a dor de cabeça deve ser completamente abolida da vida das pessoas, pois tanto o fármaco quando o etanol são inativados por enzimas hepáticas do citocromo P-450, prejudicando o metabolismo do medicamento o que pode causar lesão hepática fulminante mesmo em doses menores do que 20 comprimidos.

Referências

• Rang H. P., Dale M. M., Ritter J. M., Moore P. K.; Farmacologia; tradução da 5° edição americana;
• Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
• Ekins B, Ford D, Thompson M, Bridges R, Rollins D, Jenkins R (1987). "The effect of activated charcoal on N-acetylcysteine absorption in normal subjects". Am J Emerg Med 5 (6): 483–87. PMID 3663288
• Spiller H, Krenzelok E, Grande G, Safir E, Diamond J (1994). "A prospective evaluation of the effect of activated charcoal before oral N-acetylcysteine in acetaminophen overdose". Ann Emerg Med 23 (3): 519–23. PMID 8135427
• Anthony Wong, 2001. O risco dos analgésicos. http://www.istoe.com.br/assuntos/entrevista/detalhe/38153_O+RISCO+DOS+ANALGESICOS
• http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-70942007000500013&lng=pt&nrm=iso&tlng=pt